Wissenschaftler identifizieren neue Familie von Medikamenten, die könnte die Bekämpfung von Prostata-Krebs

Wissenschaftler identifizieren neue Familie von Medikamenten, die könnte die Bekämpfung von Prostata-Krebs

Eine neue Familie von Medikamenten, die Hemmung der Aktivität eines proteins im Zusammenhang mit Prostata-und anderen Krebsarten berichtet wurde von Wissenschaftlern der Universität von Bath.

Sie bieten einen vielversprechenden Weg für die Forschung, die potentiell die Entwicklung neuer Therapien zur Behandlung einer Reihe von Krebsarten durch das design der Studie, die Rational untersucht, wie die Medikamente wirken. Das Forscher-team aus den Abteilungen der Apotheke & Pharmakologie und Chemie studieren, ein protein namens α-methylacyl-CoA racemase (AMACR). Ebenen der AMACR-protein und dessen Aktivität erhöht sich um ~10-Fach in aller Prostata-Krebserkrankungen, und eine Reihe von anderen Krebsarten als gut.

Verringerung der Spiegel von AMACR in Prostata-Krebszellen durch genetische Techniken macht Sie weniger aggressiv sind, und Ihr Verhalten wird mehr wie normale Zellen.

Bis vor kurzem war es schwierig, genau zu Messen AMACR-Aktivität und daher schwer zu bestimmen, die Wirksamkeit von Medikamenten zur Verringerung der AMACR-Aktivität. Dies bedeutet, dass nur wenige Studien auf die Entwicklung von AMACR-zielgerichteten Medikamenten durchgeführt worden sind, und die nicht systematisch untersuchen die strukturellen Merkmale, die dazu beitragen, eine hohe Effektivität. In dieser Studie wird eine neue Familie von Arzneimitteln, die hemmen AMACR wird berichtet. Die Struktur einer Funktion namens side-chain-wurde systematisch variiert, um zu ermitteln, wichtige strukturelle Merkmale, die erforderlich sind für eine besonders effektive Hemmung der AMACR-Aktivität. Diese Arbeit mündete in eine 20-fache Steigerung der Effektivität in der Drogen im Vergleich zu den bereits bekannten, wie ibuprofenoyl-CoA. Die gemeldeten neuen Drogen, die nachweislich in einer anderen Weise zu ibuprofenoyl-CoA und ähnliche Medikamente.

Die Studie ist veröffentlicht in der journal Natur-und wirkstoffchemie.

Lead-Autor Dr. Matthew Lloyd, von der Abteilung der Apotheke & Pharmakologie, sagte: „Diese Studie ist sehr aussagekräftig, da gibt es detaillierte Informationen über die Struktur von diesen Medikamenten und bietet eine rationale Grundlage für das Verständnis Ihres Verhaltens. Das bedeutet, wir haben einige wirklich vielversprechende Wege zu erkunden, wie wir arbeiten auf der Entwicklung neuer Behandlungsmethoden gegen Prostatakrebs und anderen Krebsarten, wo AMACR beteiligt ist.

„Ist es auch besonders schön, dass diese Studie zur Verfügung gestellt wichtig die Ausbildung der nächsten generation von Forschern an der Badewanne.“

Synthese von neuen Medikamenten durchgeführt wurde, von post-doc, Dr. Maksims Yevglevskis, Badewanne Apotheke Bachelor-Suzanne Al-Rawi (die unternahm, ist ein Teil einer Biochemischen Gesellschaft Sommerferien Stipendium) und Shandong Apotheke Bachelor-Tingying Jiao (als Teil eines Bad-Shandong Besuchen Student Exchange Programm). Biologische Prüfung von Drogen wurde eingeleitet durch die post-doc Dr. Amit Nathubhai und Master in Drug Discovery mit Chemie student Katty Wadda.

Der Krebs der Prostata UK finanzierten Teil dieser Forschung mit Unterstützung von Movember.

Simon Grieveson, Leiterin der Forschungsförderung bei Prostatakrebs UK, sagte: „Mit einem Mann im sterben von Prostatakrebs alle 45 Minuten, in Großbritannien gibt es eine verzweifelte Notwendigkeit der Entwicklung von neuen und effektiven Behandlungen für die Krankheit, und deshalb ist es so wichtig, dass wir weiterhin zu finanzieren explorative Studien wie dieser. Die protein-AMACR hat gezeigt, anwesend zu sein in größeren Mengen an aggressivem Prostata-Krebs-Zellen, und die Arbeitsgruppe haben sich erfolgreich entwickelt, eine Technik zu finden, die protein und überwachen deren Tätigkeit. Weitere, Sie haben jetzt bestimmte Substanzen, die die Gegner dieses protein s-Aktivität im Labor und beenden die Krebszellen in Ihren tracks. Die Forschung steckt noch in den Kinderschuhen und ist irgendwie off aus der klinischen Untersuchung, aber dies ist sicherlich vielversprechend, und wir freuen uns zu sehen, wie diese Forschungsergebnisse in den kommenden Jahren.“